Narkotyki byly znane i stosowane przez czlowieka od tysiacleci i - podobnie jak teraz - tymi najpopularniejszymi byly: opium, konopie, liscie koki, a takze halucynaty zawarte w grzybach, powojach czy kaktusach. Zazywano je w czasie obrzedow religijnych, ze wzgledow spolecznych, stosowano jako srodki pobudzajace. Liscie koki sluzyly Indianom z Poludniowej Ameryki do stymulacji, usuwania zmeczenia, uczucia glodu czy pragnienia. W XIX w. kokaine, dostepna legalnie nawet w barach, szeroko stosowano jako lek. Wiele napoi orzezwiajacych, tak zwanych soft drinkow, w tym coca-cola, zawieralo kokaine. Kokaina byla rowniez pierwszym srodkiem zastosowanym do miejscowego znieczulania, dzieki czemu mozliwe stalo sie prowadzenie operacji na tak wrazliwych czesciach ciala, jak oczy. Mimo ze pozniej wprowadzono inne, nawet silniejsze srodki miejscowo znieczulajace, zaden z nich, jak do tej pory, nie dorownuje kokainie.
Podobnie bylo z morfina - opium bylo popularne nie tylko w Chinach, ale i w innych krajach Bliskiego, Srodkowego i Dalekiego Wschodu. Jeszcze w okresie miedzywojennym lekarze czesto przepisywali preparaty opium jako srodek przeciwbolowy, przeciwkaszlowy i lagodzacy biegunki. Niemowleta usypiano sokiem z makowek, co bylo bardzo niebezpieczne, poniewaz sa one szczegolnie wrazliwe na morfine i juz jedna kropla takiego soku moze byc dla nich smiertelna. Do dzisiaj morfina jest niezastapionym srodkiem przeciwbolowym. Kodeina, pochodna morfiny, jest od dawna cenionym lekiem przeciwkaszlowym. Syntetyczna amfetamine przez dlugie lata stosowano jako legalny lek stymulujacy, wchodzila rowniez w sklad preparatow odchudzajacych, o czym stosujacy je ludzie najczesciej nie wiedzieli. LSD-25 sluzyl do leczenia chorob psychicznych i byl dostepny bez recept.
Jednak w ciagu ostatnich kilkudziesieciu lat, mimo wprowadzenia scislej reglamentacji lekow zawierajacych narkotyki, nastapil gwaltowny wzrost liczby osob uzaleznionych, a narkomania stala sie spoleczna plaga w wielu krajach. Chociaz zjawisko to jest znane i badane, jak dotychczas dopracowano sie jedynie pewnych sugestii, domyslow i hipotez dotyczacych przyczyn tej tragedii. Omowie je na koncu artykulu, poniewaz do ich weryfikacji potrzebna jest pewna wiedza o narkotykach. Przedtem sprobuje obnazyc ich prawdziwe oblicze, zaprezentowac indywidualne i wspolne cechy tych zwiazkow, tj. substancji psychoaktywnych wywolujacych uzaleznienie fizyczne i psychiczne.
1. Alkaloidy
Wiekszosc narkotykow nalezy do alkaloidow, czyli zwiazkow zasadopodobnych. Slowo alkaloid (od slowa arabskiego alkali = potaz i od greckiego eidos = postac) oznacza "przyjmujacy postac zasady". Nazwa ta obejmuje duza grupe zasadowych zwiazkow organicznych zawierajacych atom lub atomy azotu, zazwyczaj w pierscieniach heterocyklicznych. Alkaloidy wykazuja czesto silne dzialanie fizjologiczne o szerokim spektrum, od stymulujacego, poprzez narkotyczne, do toksycznego.
Alkaloidy sa nietypowymi metabolitami, a ich rola fizjologiczna dotad niewyjasniona. Produkowane sa jedynie przez pewne rodziny roslin, bardzo rzadko przez zwierzeta. Gromadzone sa najczesciej w okreslonych czesciach danej rosliny, np. chinina wystepuje w korze, kokaina w lisciach, strychnina i brucyna w nasionach, a morfina w slomie i owocach (makowkach). W nasionach maku nie ma alkaloidow, sa zatem bezpiecznym surowcem spozywczym. Zwykle alkaloidy nie wystepuja w duzych stezeniach - czesci roslin zawierajace powyzej 1% takiego zwiazku uwazane sa za bardzo dobre ich zrodlo. Zawartosc alkaloidow w surowcu nie jest wielkoscia stala, zalezy od rejonu, klimatu, pory roku, dnia, stopnia dojrzalosci, a takze odmiany rosliny.
Niektore alkaloidy sa cenionymi lekami pozbawionymi wlasnosci narkotycznych, np. efedryna, papaweryna, czy chinina. Tylko czesc z nich ma wlasnosci narkotyczne. Oprocz szeroko znanych narkotykow pochodzenia roslinnego coraz wieksza popularnosc zyskuja narkotyki syntetyczne. Nieliczne narkotyki nie sa alkaloidami; ich dobrze znanym przykladem sa psychoaktywne substancje wystepujace w konopiach.
2. Przyklady narkotykow
Marihuana.
W niezapylonych zenskich kwiatostanach konopi (Cannabis indica, C. sativa i C. ruderalis), a takze, ale juz w mniejszym stezeniu, w meskich i zenskich lisciach tej rosliny wystepuja pochodne kanabinolu (THC). Mieszanina wysuszonych, nie zapylonych zenskich kwiatostanow oraz meskich i zenskich lisci znana jest pod nazwa marihuany (popularnie: trawy, marychny). Dla zmniejszenia objetosci, a przez to obnizenia kosztow i ulatwienia transportu oraz magazynowania, marihuana jest prasowana w charakterystyczne bloki
Konopie byly znane i uprawiane od tysiacleci, glownie ze wzgledu na wloknodajne lodygi, duzy przyrost masy i latwosc przystosowywania sie do roznych warunkow klimatycznych i glebowych. Najwieksze stezenie czynnych zwiazkow konopi zawiera substancja zywiczna gromadzaca sie w nie zapylonych kwiatostanach zenskich. W celu zwiekszenia wydajnosci tych produktow usuwa sie rosliny meskie z uprawach konopi przed okresem kwitnienia. Odmiana marihuany jest haszysz, zwany rowniez czarasem. Rozprowadzany jest on w postaci plaskich tabliczek, otrzymywanych przez dodanie do zywicy konopnej tluszczu stalego lub/i miodu. Dzialanie haszyszu jest wielokrotnie silniejsze niz marihuany. Innym produktem konopi zawierajacym zwiazki czynne jest olej konopny, czyli hasz-olej, otrzymywany w procesie destylacji lisci konopi z para wodna.
Marihuane zazywa sie najczesciej przez jej palenie w postaci papierosow (skretow - jointow), w fajkach lub innych urzadzeniach do palenia, i wdychanie zawartych w dymie substancji czynnych. Stosowane tez sa fajki wodne, w ktorych dym przed wciagnieciem do pluc przechodzi przez warstwe wody pochlaniajacej skladniki nieprzyjemnie drazniace blony sluzowe. Znane jest rowniez spozywanie czubkow roslin, a takze lisci, lub uzywanie ich jako przypraw do potraw. W wyniku podgrzewania w umiarkowanej temperaturze lisci konopi, wzrasta w nich zawartosc czynnych THC. Substancje czynne zawarte w konopiach wprowadzaja w stan zadowolenia, niewrazliwosci na nieprzyjemne bodzce, po czym nastepuje zamroczenie, dretwienie konczyn i w koncu sennosc. Czesto pierwsze proby palenia marihuany, podobnie jak zazywanie innych narkotykow, nie daja oczekiwanych skutkow, tzn. nie doprowadzaja do stanu euforii. Z dotychczasowych doniesien wynika, ze marihuana nie powoduje wyraznego uzaleznienia ani tolerancji. W wielu krajach uprawa konopi, dystrybucja i zazywanie jej produktow byly przez dlugi czas zakazane; w USA od 1937 roku. Poczawszy od lat siedemdziesiatych niektore stany Stanow Zjednoczonych AP i Kraje Zachodnie zalegalizowaly uzywanie i posiadanie niewielkich ilosci marihuany oraz haszyszu dla wlasnych potrzeb, jednak uprawa i dystrybucja tych produktow sa nadal zakazane. Marihuana jest przez niektorych ludzi zaliczana to tak zwanych miekkich (soft) narkotykow, ktore wedlug nich nie wyniszczaja ani fizycznie, ani psychicznie organizmu. Wiekszosc specjalistow zdecydowanie jednak ostrzega przed zazywaniem nawet miekkich narkotykow, wiazac z nimi zdecydowanie szkodliwe dzialanie na psychike. Wskazuja takze na nie jako przyczyne demoralizacji i ulatwiania pokonywania bariery psychicznej chroniacej przed przyjmowaniem twardych narkotykow. Oponenci legalizacji narkotykow miekkich uwazaja, ze nadal zbyt malo wiemy o wywieraniu przez nie szkodliwego wplywu na zdrowie bioracego, a przede wszystkim o ich szkodliwosci opoznionej, w tym na nastepne pokolenia. Poprawianie nastroju, unikanie odpowiedzialnosci i trosk codziennego zycia poprzez zazywanie miekkich narkotykow moze przyniesc jedynie chwilowa ulge, nie rozwiazuje jednak problemow - przyczyn zmartwien, a tego rodzaju praktyki niszcza mechanizmy samoobrony i samoregulacji organizmu, wywolujac nieodwracalne szkody.
Efedryna.
Zanim poznamy typowe narkotyki z grupy alkaloidow warto zapoznac sie z efedryna, czyli (1R,2S)-1-fenylo-1-hydroksy-2-N-metyloaminopropanem, zwiazkiem wytwarzanym przez krzew o nazwie efedra (przesl), rosnacym w stepowych i polpustynnych okolicach Eurazji i Ameryki. Jest ona przedstawicielem tzw. protoalkaloidow, czyli substancji zasadowych nie zawierajacych heterocyklicznego pierscienia z atomem azotu. Jej dzialanie farmakologiczne polega na aktywowaniu neuronow adrenergicznych. Wykazuje silne dzialanie fizjologiczne, miedzy innymi wzmaga czynnosc serca, rozszerza oskrzela oraz poglebia i przyspiesza ruchy oddechowe, podwyzsza obnizone cisnienie krwi, pobudza uklad nerwowy. Zweza naczynia krwionosne slabiej niz adrenalina, ale jej dzialanie jest dziesieciokrotnie dluzsze. Jest szeroko stosowana w lecznictwie w ostrych niedomogach krazenia, zapasciach, dychawicy oskrzelowej i rozedmie pluc. Stosuje sie ja w dlugotrwalym leczeniu stanow spastycznych oskrzeli. Uwazana jest za lek z wyboru w poloznictwie, poniewaz nie zmniejsza przeplywu krwi przez macice i lozysko.
Czasteczka efedryny pod wzgledem budowy jest zblizona do adrenaliny (epinefryny), noradrenaliny i dopaminy, tzw. katecholoamin, zwiazkow pelniacych miedzy innymi role neuroprzekaznikow. Najbardziej znana z tych zwiazkow - adrenalina - jest uwazana za neurohormon mobilizujacy organizm do zwiekszonej aktywnosci zarowno fizycznej, jak i psychicznej. Efedryna nie jest narkotykiem, jednak w opierajac sie na niej zaprojektowano budowe i zsyntezowano amfetamine.
Amfetamina, czyli syntetyczny analog efedryny - (RS) - dezoksynorefedryna lub (2RS)-1-fenylo-2-aminopropan
jest w wiekszosci krajow uznana za narkotyk i jej produkcja, dystrybucja i zazywanie sa zakazane. Jest zaliczana do tzw. srodkow psychostymulujacych lub tez psychoanaleptykow (zwiazkow cucacych). Wzmaga naped psychoruchowy, podwyzsza aktywnosc zyciowa, usuwa zmeczenie fizyczne oraz psychiczne, wywoluje euforie. Amfetamina nasila aktywnosc neuronow noradrenergicznych i dopaminowych, wywiera wplyw zarowno na obwodowy, jak i osrodkowy uklad nerwowy. Ubocznymi objawami towarzyszacymi jej zazyciu sa: suchosc w jamie ustnej, zmiany cisnienia tetniczego, wzmoz one pocenie sie, drgawki, bole glowy, brak laknienia, zaburzenia zoladkowo-jelitowe, trudnosci w oddawaniu moczu, a po wiekszych dawkach - silny niepokoj, uposledzenie procesow myslowych, zaburzenia rytmu serca, drgawki, a w koncu spiaczka. Dlugotrwale przyjmowanie amfetaminy wywoluje zmiane osobowosci, oslabienie libido, impotencje i stany omamowo-urojeniowe. Nie obserwuje sie jednak, jak w przypadku wielu innych narkotykow, typowego zespolu abstynencyjnego (glodu narkotycznego). Szybko jednak wywoluje tolerancje i przyzwyczajenie, co spowodowalo wycofanie jej z lecznictwa. Rowniez w sporcie stosowanie amfetaminy jako srodka dopingowego jest surowo zabronione.
Amfetamina zostala zsyntezowana w 1887 r., a w 1910 opisano jej wlasnosci fizjologiczne. Wchlania sie z przewodu pokarmowego, przenika do mleka matki. Byla stosowana klinicznie jako lek psychostymulujacy i w leczeniu zespolu nadwrazliwosci u dzieci. Amfetamina znosi uczucie glodu i dlatego dodawana jest do preparatow odchudzajacych. W czasach wojny podawano ja zolnierzom przed wykonaniem trudnych zadan, w tym lotnikom oraz kierowcom na dlugotrwalych i nuzacych trasach. Podwyzsza ona bowiem wytrzymalosc i odpornosc na zmeczenie oraz znuzenie.
Silna i szybko wystepujaca tolerancja zwiazana z zazywaniem amfetaminy zmusza do przyjmowania coraz wiekszych dawek dla zapewnienia oczekiwanej skutecznosci. Smiertelna dawke stanowi porcja okolo 1 g amfetaminy. Dodatkowym niebezpieczenstwem grozacym osobom zazywajacym amfetamine, podobnie jak w przypadku wielu innych narkotykow, sa zanieczyszczenia czesto spotykane w materiale dostarczanym przez pokatnych producentow i sprzedawcow. Wzmozone zazywanie amfetaminy przez uczniow, a takze studentow przed sprawdzianami czy egzaminami, daje zludne korzysci. Co prawda w poczatkowym okresie jej stosowania uzyskuje sie podwyzszenie odpornosci na stres i zwiekszenie wydolnosci intelektualnej, ale przedluzajace sie zazywanie prowadzi do wyniszczenia organizmu, degeneracji psychicznej i fizycznej, a w rezultacie do przedwczesnej smierci. Obserwowany ostatnio wzrost popytu na amfetamine, glownie wsrod mlodziezy, wynika z jej niskiej ceny. Jej produkcja jest latwa i mozliwa do wykonania w pokatnych laboratoriach. O popularnosci tego narkotyku swiadcza nastepujace dane: w 1996 r. 78% zatrzymanych w Japonii narkomanow bylo pod wplywem amfetaminy lub jej pochodnych, w Czechach stanowili oni 70% skontrolowanych narkomanow. W USA liczba zgonow wywolana przyjmowaniem amfetaminy przewyzsza obecnie liczbe zgonow spowodowanych przez kokaine i heroine razem wziete.
Aktywniejszym i dluzej dzialajacym analogiem amfetaminy jest metyloamfetamina, czyli jej N-metylowa pochodna. W nielegalnym obiegu sa rowniez inne pochodne amfetaminy.
Fenyloetyloamina jest endogennym, tzn. produkowanym przez sam organizm, analogiem amfetaminy wytwarzanym w niektorych stanach emocjonalnych, przede wszystkim zwiazanych z tak silnym uczuciem, jakim jest milosc. Skutki dzialania fenyloetyloaminy przypominaja reakcje organizmu na amfetamine. Pod wplywem spojrzenia, dotyku, zapachu, a nawet wspomnienia osoby kochanej partner pobudza sie emocjonalnie, co przejawia sie rumiencem, szybkim oddechem, uczuciem blogosci, zadowolenia, radosci. Zakochani staja sie odporni na glod, na zmeczenie i brak snu. Obserwuje sie u nich fizyczna i psychiczna nadaktywnosc. Ale podobnie jak w przypadku narkotykow egzogennych (przyjmowanych z zewnatrz) organizm przyzwyczaja sie do wytwarzanej przez siebie dawki fenyloetyloaminy, wystepuje wyrazny efekt tolerancji i z czasem gwaltowne odczucia i reakcje pierwszej fazy zakochania (fazy ostrej) ulegaja zlagodzeniu lub wrecz eliminacji. W tym okresie daje sie zauwazyc wyrazny kryzys uczuc partnerow i jezeli zwiazek nie przerodzi sie w milosc spokojna, mniej namietna (tzw. etap przywiazania) dochodzi do zerwan i rozwodow. W okresie przywiazania i glebokiej przyjazni duza role odgrywaja endogenne peptydy opiatowe, przede wszystkim endorfiny, wytwarzane pod wplywem obecnosci partnera, a nawet jako reakcja na otrzymanie od niego/niej wiadomosci w przypadku czasowej rozlaki. Dzialanie endorfin jest lagodniejsze, przypomina reakcje na opiaty, czyli narkotyki rodzaju morfiny. Rowniez na tym etapie obserwuje sie silne uzaleznienie od obecnosci drogiej osoby, zadowolenie z przebywania razem, wielka radosc ze spotkania, przygnebienie, a nawet zalamanie po rozstaniu na zawsze. Ta ostatnia reakcja przypomina glod narkotyczny wywolany dluzsza przerwa w przyjmowaniu narkotyku. Oczywiscie mechanizm milosci jest znacznie bardziej skomplikowany. W kreowaniu tego uczucia bierze udzial nie tylko wiele innych substancji chemicznych, takich jak neuroprzekazniki katecholoaminowe (noradrenalina, dopamina i inne), hormony tylnego plata przysadki mozgowej (oksytocyna), czy hormony plciowe, ale przede wszystkim czynniki psychiczne utrwalone przez wychowanie, religie, wzorce, tradycje, a takze srodowisko.
Ekstazy.
Syntetyczna fenyloetyloamina i jej analogi, pod nazwa ekstazy, znajduja sie w nielegalnym obiegu pod postacia roznego ksztaltu tabletek lub drazetek z wytloczonymi na nich wzorami, symbolami i motywami. Ich sklad i zawartosc sa zmienne, moga zawierac rowniez amfetamine. Panuje powszechne przekonanie o niskiej szkodliwosci ekstazy zarowno dla zdrowia fizycznego, jak i psychicznego, oraz wiara, ze nie wywoluje ona uzaleznienia. Jest to jednak zdecydowanie bledna opinia. Na podstawie badan medycznych preparaty te zostaly jednoznacznie uznane za narkotyki twarde; sa udokumentowane przypadki smiertelne, spowodowane zazyciem pigulek ekstazy.
Meskalina, czyli 3,4,5-trimetoksyfenyloetyloamina
jest wytwarzana przez kaktus rosnacy na poludniu Stanow Zjednoczonych i w Meksyku. Jest jednym z najsilniejszych srodkow halucynogennych, chociaz znacznie slabszym od LSD-25. Wywoluje euforie, zaburzenia w odczuwaniu poczuciu czasu i miejsca oraz stany odurzeniowe polaczone z barwnymi wizjami. Niektorzy malarze, w tym Witkacy, malowali obrazy bedac pod wplywem meskaliny. Przelewali na plotno uzyskiwane w ten sposob niezwykle barwne wizje i zmiany form. Wieksze dawki meskaliny powoduja dlugo trwajace zaburzenia osobowosci i zmiany psychiczne zblizone do schizofrenii. Zazywana wielokrotnie powoduje uzaleznienie.
Metadon, 4,4-difenylo-6-N, N-dimetyloamino-3-heptanon
, jest syntetycznym agonista opiatowym, tzn. dziala podobnie jak morfina, w tym przeciwbolowo. Znalazl stosowanie w lecznictwie do premedykacji, analgezji pooperacyjnej oraz jako lek drugiego rzutu w usmierzaniu bolow nowotworowych. Jego toksycznosc jest zblizona do morfiny, jednak powoduje slabsza depresje ukladu oddechowego i w mniejszym stopniu wywoluje euforie. Wykazuje tez umiarkowane dzialanie przeciwkaszlowe. Powoduje uzaleznienie podobne do morfiny, jednak zespol odstawienia metadonu przebiega wolniej i lagodniej niz w przypadku morfiny. Na tej obserwacji oparty jest program metadonowy leczenia uzaleznienia od morfiny.
Alkaloidy grupy tropanu
Do tej grupy naleza pochodne nie wystepujacego w przyrodzie aminoweglowodoru o nazwie tropan. Sa one wytwarzane przez rozne gatunki roslin z rodzin psiankowatych, powojowatych i kokainowatych. Wyodrebniono z nich ponad 20 tego typu alkaloidow; wszystkie maja budowe estru wywodzacego sie od aminoalkoholu o szkielecie tropanu i swoistego kwasu.
Atropina
jest estrem tropiny, czyli 3-hydroksytropanu i kwasu tropowego. Lewoskretna atropina, czyli ester tropiny i kwasu (-)tropowego nosi nazwe hioscyjaminy. Wystepuje ona w niektorych gatunkach psiankowatych, np. w pokrzyku wilczej jagodzie (Atropa belladonna), lulku czarnym (Hyoscymus niger) oraz w bieluniu dziedzierzawie (Datura stramonium). Pokrzyk wilcza jagoda, zwana rowniez beladonna, jest bylina, ktorej rozmiary dochodzaca do 2 m wysokosci, wytwarza lsniaco-czarne jagody. Rosnie w srodkowej i poludniowej Eurazji oraz w polnocnej Afryce. W Polsce jest spotykana w poludniowych lasach i porebach. W trakcie wyodrebniania hioscyjaminy z surowca roslinnego latwo nastepuje racemizacja kwasu (-)tropowego i powstaje atropina, ktora w malych ilosciach towarzyszy hioscyjaminie w naturze. W praktyce stosowana jest najczesciej atropina.
Atropina wchlania sie dobrze z przewodu pokarmowego, przenika bariere krew-mozg, lozysko i przechodzi do mleka matki. Stosuje sie ja jako lek przeciwskurczowy i przeciwbolowy. Rozszerza oskrzela i zmniejsza nadmierne wydzielanie sluzu w ukladzie oddechowym. Wieksze dawki hamuja oddychanie, pobudzaja centralny uklad nerwowy, czesto wywolujac halucynacje. Nawet w bardzo malych ilosciach atropina powoduje rozszerzenie zrenic. Na tym dzialaniu oparty jest analityczny test jej wykrywania i zastosowanie w okulistyce do badanie dna oka. Atropine podaje sie rowniez w skurczach jelit, ukladu moczowego, kolki zolciowej, a takze w przypadkach zatruc insektycydami fosforoorganicznymi, niektorymi grzybami oraz glikozydami naparstnicy. Ze wzgledu na dzialanie przeciwwymiotne stosuje sie ja w chorobach lokomocyjnych.
Skopolamina (hioscyna)
, ester skopiny i kwasu tropowego, wystepuje w roslinach psiankowatych obok hioscyjaminy. Hioscyna przenika przez bariere krew-mozg i lozysko, wchlania sie dobrze przez skore. Dziala porazajaco na zakonczenia nerwow przywspolczulnych. Uzywana byla w premedykacji, a takze jako lek uspakajajacy w niektorych chorobach psychicznych, i z tego powodu zwana farmakologicznym kaftanem bezpieczenstwa. Wzmaga dzialanie lekow przeciwbolowych i dlatego podawano ja przed operacjami. W polaczeniu z morfina jest uzywana w stanach ostrej manii i delirium. Wywoluje zamroczenie, utrate woli oraz zdolnosci samodzielnego myslenia i dzialania, co wykorzystuja sluzby specjalne do wymuszania zeznan.
Kokaina,
2(R)-metoksykarbonylo-3(S)-benzoiloksytropan jest glownym alkaloidem lisci krzewu koka zwanego rowniez krasnokrzewem pospolitym. Znanych jest okolo dwustu gatunkow tych krzewow, ale liscie tylko dwu z nich - Erythroxylon coca i E. Truxillense sluza do pozyskiwania kokainy. Krzewy te wystepuja w stanie naturalnym na wschodnich stokach Andow, pozniej przeniesiono ich uprawe do Brazylii i Paragwaju, a takze na wyspy Oceanu Indyjskiego oraz do Afryki, Azji i Australii. Obecnie najwieksze plantacje koki znajduja sie w Kolumbii, Peru i Boliwii. Krzewy koki uprawiane przez kilkadziesiat lat osiagaja zwykle 1. 5-2 metrow wysokosci. Liscie z nich zbiera sie 2-6 razy rocznie, poczawszy od drugiego lub trzeciego roku uprawy. Zawieraja one przecietnie 1% kokainy, chociaz znane sa odmiany, w ktorych zawartosc narkotyku dochodzi do 2%. Same liscie od dawna sluzyly Indianom Ameryki Poludniowej jako srodek stymulujacy, a takze zwiekszajacy odpornosc na glod i zmeczenie. W drugiej polowie dziewietnastego wieku kokaina byla szeroko stosowanym lekiem w melancholii, histerii, depresji, a takze jako skladnik preparatow zlozonych przynoszacych ulge w przypadkach astmy i kataru siennego. Byla dostepna zarowno w aptekach, drogeriach, a nawet w barach, oraz wchodzila w sklad wielu napojow orzezwiajacych. Powszechne uznanie wzbudzal napoj sporzadzany z wyciagu lisci koki i wina Bordeaux. Pozniej, w 1985 r., napoj ten zmodyfikowano wprowadzajac do niego dodatkowo wyciag z orzeszkow ziemnych. Poczatkowo nazywal sie on French Wine Coca i byl reklamowany jako ideal nerve stimulant, po czym pod nazwa coca-cola, stal sie najpopularniejszym napojem orzezwiajacym. W 1903 r. zaprzestano dodawania do coca-coli wyciagu z lisci koki, a kilka lat pozniej wycofano kokaine z wolnej sprzedazy. We wspolczesnej medycynie kokaina ma znaczenie przede wszystkim jako efektywny srodek znieczulajacy miejscowo. Zastosowanie pod koniec XIX wieku kokainy jako srodka znieczulajacego w okulistyce bardzo ulatwilo, wrecz zrewolucjonizowalo przeprowadzanie operacji chirurgicznych, na tak wrazliwych czesciach ciala jak oczy, uszy czy gardlo. W postaci chlorowodorku byla szeroko stosowana do krotkotrwalego, zewnetrznego znieczulenia w okulistyce, poniewaz jej roztwory szybko znieczulaly rogowke i spojowke, a takze w laryngologii, ze wzgledu na latwosc przenikania przez blony sluzowe. Obecnie, ze wzgledu na wlasnosci narkotyczne stosowanie kokainy jest ograniczone. Jej zetkniecie z jezykiem znosi uczucie smaku, najpierw zanika zdolnosc odczuwania smaku gorzkiego, a potem slodkiego i kwasnego; nie zmienia sie odczucie slonosci. Wprowadzona do nosa znosi odwracalnie powonienie. Podana doustnie znieczula blone sluzowa przewodu pokarmowego i znosi uczucie glodu. W przewodzie pokarmowym ulega jednak szybkiej hydrolizie i tym samym dezaktywacji. Nie jest wchlaniana przez nie uszkodzona skore.
Badania wplywu zmian w strukturze kokainy na jej aktywnosc przeciwbolowa doprowadzily do otrzymania szeregu syntetycznych zwiazkow przeciwbolowych, pozbawionych wlasnosci narkotycznych. Wsrod nich znalazly sie estry kwasu p-aminobenzoesowego. Jednym z pierwszych byla anestyzyna (benzokaina) - 4-aminobenzoesan etylu, znieczulajaca miejscowo slabiej, ale dluzej niz kokaina. Jej wada jest zla rozpuszczalnosc w wodzie, co zostalo usuniete przez wprowadzenie dodatkowej grupy aminowej. W ten sposob otrzymano prokaine (nowokaine), czyli chlorek 4-aminobenzoesanu N, N-dietyloaminoetylu. Zauwazono, ze oprocz aktywnosci przeciwbolowej lagodzi ona rowniez zewnetrzne objawy starosci. Z tego powodu w niektorych krajach, np. w Rumunii, pod nazwa gerovital, a we Francji géro, byla stosowana jako srodek odmladzajacy. Pozniejsze badania nie potwierdzily tych sugestii. Obecnie najpopularniejszym srodkiem stosowanym do miejscowych znieczulen jest lidokaina (lignokaina), inny analog kwasu p-aminobenzoesowego. Syntetyczne leki znieczulajace miejscowo, w odroznieniu od kokainy, rozszerzaja, a nie zwezaja naczyn krwionosnych, co powoduje ich szybsze usuwanie z miejsca podania, a takze zwieksza niebezpieczenstwo krwotokow.
Kokaina pobudza osrodkowy uklad nerwowy, wywoluje euforie, przyzwyczajenie narkotyczne i tolerancje. Wielokrotny kontakt kokainy z blona sluzowa powoduje jej wysuszenie, a nastepnie nadzerki i tworzenie wrzodow kokainowych. Poniewaz kokainisci przyjmuja kokaine glownie przez wciaganie jej do nosa, owrzodzenie blon sluzowych w nosie jest typowym objawem postepujacej choroby. Pod wplywem kokainy zrenice ulegaja maksymalnemu rozszerzeniu, widoczny jest rowniez wytrzeszcz galek ocznych i zahamowanie odruchu zamykania powiek. Po zazyciu kokainy oprocz zaniku reagowania na przykre wrazenia nastepuje przyspieszenie procesow myslowych, skrocenie czasu reakcji, pobudzenie motoryczne, poprawa samopoczucia i zwiekszenie pewnosci siebie. W pierwszym okresie po przyjeciu kokainy widoczny jest pogodny nastroj, slowotok, wesole i przyjacielskie usposobienie, sklonnosc do zwierzen, wzmaga sie wydolnosc fizyczna i psychiczna. Jednak po pewnym czasie obserwuje sie procesy uposledzajace - nieskoordynowanie i gonitwe mysli. Tolerancja na kokaine wymusza przyjmowanie coraz wiekszych dawek i skracanie przerw miedzy ich przyjmowaniem. Wieksze dawki kokainy wywoluja odmienne zachowanie, dlatego tez widoczna jest zmiana nastroju i psychiki u kokainistow o dluzszym stazu. Pojawiaja sie u nich omamy wzrokowe, sluchowe, wechowe, wystepuja urojenia przesladowcze. W postepie kokainizmu daje sie zauwazyc depresje, ogolne wyczerpanie, naprzemiennie wzmozona sennosc lub meczaca bezsennosc. Wystepuja goraczka kokainowa i dreszcze, ciezki oddech, sapanie, mrowienie skory. Postepuje zwyrodnienie narzadow wewnetrznych, przede wszystkim watroby i serca, zmniejsza sie odpornosc na zakazenia. Smierc nastepuje w wyniku ogolnego wyniszczenia organizmu lub przedawkowania. Dawka smiertelna dla doroslej osoby nie przyjmujacej kokainy wynosi 1-1.5 grama doustnie lub 0.2-0.3 grama podskornie. Kokainisci sa bardziej odporni na zatrucie ostre. Opisano przypadki zazywania po 15 g kokainy dziennie. Zdarza sie jednak nadwrazliwosc na kokaine. Ostre zatrucie i zejscie moze nastapic wowczas nawet pod wplywem dawki leczniczej - okolo 20 mg.
W latach osiemdziesiatych kokaina w postaci chlorowodorku (coca) i wolnej aminy (crack) zdobyly ponura slawe jednego z najpopularniejszych narkotykow produkowanych przemyslowo na ogromna skale w krajach Ameryki Poludniowej. Stamtad sa przemycane przede wszystkim do USA, a w mniejszych ilosciach do Europy Zachodniej. Polska coraz czesciej jest uzywana jako punkt przerzutowy. Kokaina zazywana jest glownie jako tabaczka wprowadzana do nosa, zas crack podgrzewany w specjalnej fajce jest wdychany w postaci oparow. Obie odmiany narkotyku wywoluja stan euforii, silne uzaleznienie oraz glod narkotyczny. Dlugotrwale zazywanie tych narkotykow prowadzi do powaznego wyniszczenia organizmu. Dzieci z matek narkomanek rodza sie nie tylko uzaleznione, ale z bardzo powaznymi, nieodwracalnymi wadami. W wielu wypadkach sa to uszkodzenia, a nawet fizyczne braki mozgu. Osoby takie wymagaja stalej opieki oraz pomocy i nawet w wieku doroslym nie sa zdolne do samodzielnego zycia.
Walke z krzewami koki, nazywanymi boska roslina Inkow, juz w XVI wieku podjal Kosciol katolicki, ktory w ich dzialaniu widzial sily szatana i przywiazanie Indian do poganskich bogow. Uprawy koki daja skromne dochody miejscowym farmerom i zatrudnianym na plantacjach robotnikom, a wielomiliardowe zyski - szefom miedzynarodowych karteli kokainowych. Akcje przeciwko przemyslowi kokainowemu prowadza przede wszystkim rzady Stanow Zjednoczonych i niektorych panstw poludniowoamerykanskich za pomoca ogromnych sil policji, wojska i wyspecjalizowanych sluzb. Plantacje koki sa wykrywane najczesciej z powietrza i niszczone przy uzyciu znacznych srodkow. Zacheca sie rowniez ekonomicznie plantatorow do zmiany upraw, trudno jednak znalezc zastepcze uprawy dajace porownywalny popyt i zysk. Niszczy sie rowniez wytwornie, wykrywa trasy transportu i drogi dystrybucji. Jak na razie wszystkie te wysilki daja znikome rezultaty. Wydaje sie, ze dopoki bedzie istnialo zapotrzebowanie na kokaine, ta wojna nie jest do wygrania. Uprawy i wytwornie zniszczone w jednym miejscu - odradzaja sie w innym, odciete drogi transportu zostaja szybko odtworzone, zlikwidowane wytwornie bez problemu sa odbudowywane.
Alkaloidy opium
W soku niedojrzalych owocow roznych gatunkow maku oraz w slomie makowej wystepuje wiele alkaloidow, zwanych opiatami lub alkaloidami opium. Opium (od greckiego slowa oznaczajacego sok roslinny), nazywane jest wysuszone mleczko wyciekajace z nacietych, niedojrzalych makowek. Ma postac zastyglej zywicy. Do 20% masy opium stanowi mieszanina alkaloidow, z ktorej wyodrebniono ponad 30 skladnikow, przy czym w najwiekszym stezeniu wystepuja: morfina (10-15%), narkotyna (2-8%), kodeina (0.5-4%), papaweryna (0.5-1%), oraz tebaina (okolo 0.4%)>. Pod wzgledem budowy chemicznej alkaloidy opium naleza do dwoch grup chemicznych: izochinolinowej (papaweryna, narkotyna) i fenantrenowej (morfina, kodeina, tebaina).
Cieply klimat sprzyja wytwarzaniu alkaloidow makowych, dlatego w krajach poludniowej Europy, a szczegolnie Azji, wydzielany z makowek sok jest bardziej obfity i zawarte w nim alkaloidy wystepuja w wiekszym stezeniu w porownaniu z sokiem uzyskiwanym z roslin rosnacych w klimacie umiarkowanym. Sproszkowane opium (Opium pulveratum lub O. medicinale) rozcienczone najczesciej laktoza, tak aby zawartosc morfiny nie przekraczala 10%, bylo jeszcze w okresie miedzywojennym przepisywane przez lekarzy i powszechnie stosowane jako lek przeciwbolowy, przeciwkaszlowy i lagodzacy uporczywe biegunki. Przeciwbiegunkowe dzialanie opium jest silniejsze niz samej morfiny, poniewaz zawarta w nim papaweryna dzialala rozkurczowo na miesnie gladkie jelit. Oprocz opium sproszkowanego w uzyciu byl wysuszony wodny ekstrakt opium (Extractum opii siccum) zawierajacy 20% morfiny, a takze alkoholowa nalewka makowa (Tinctura opii), w ktorej zawartosc morfiny dochodzila do 1%. Nalewka taka o charakterystycznym zapachu maku byla dostepna nie tylko w aptekach, ale rowniez przyrzadzano ja domowymi sposobami. Preparaty opium stosowano w lagodzeniu bolu powodowanego przez kolke zolciowa, czy nerkowa. Zdarzaly sie wypadki przepisywania preparatow opium dzieciom. Bylo to bardzo niebezpieczne, poniewaz dzieci sa szczegolnie wrazliwe na dzialanie morfiny.
Narkomania opiumowa jest znana od tysiecy lat. W krajach dalekowschodnich, glownie w Chinach, gdzie ma najdluzsza tradycje, istnial i nadal istnieje zwyczaj palenia opium w specjalnej fajce i wdychania oparow zawierajacych morfine. W Turcji i Iranie opium bylo zazywane glownie doustnie (opiofagia), w Europie zas najbardziej ceniono sobie nalewki. Nalogowe, niezalezne od sposobu, zazywanie opium jest narkomania, w tym przypadku morfinizmem prowadzacym do wyniszczenia fizycznego i psychicznego.
[glow=blue]Morfina [/glow] , mimo ze jest zwiazkiem o skomplikowanej budowie, byla pierwszym alkaloidem wyodrebnionym (1804 r.) w stanie krystalicznym, a wiec czystym. Jej nazwa, z uwagi na nasenne dzialanie, wywodzi sie od znanego z mitologii greckiej bozka snu Morfeusza. Aktywnosc nasenna morfiny jest zalezna od stopnia rozwoju ukladu nerwowego organizmu. Dziala ona 160, 800 lub odpowiednio 4000 razy silniej na czlowieka niz na psa, krolika, czy zabe. Ze wzgledu na duze zuzycie morfiny w medycynie, produkuje sie ja na skale przemyslowa, glownie ze slomy makowej. W wiekszosci krajow uprawa maku i produkcja morfiny jest scisle kontrolowana, a jej dystrybucja reglamentowana, wylacznie na podstawie recepty upowaznionych lekarzy.
Morfina jest bialym proszkiem o gorzkim smaku i bez zapachu. Obecnosc w czasteczce grupy fenolowej ulatwia jej rozpuszczanie w zasadach. Z tego samego powodu nieodpowiednio przechowywane roztwory morfiny ulegaja utlenieniu i przyjmuja barwe brunatna. Reakcja utlenienia morfiny jest katalizowana przez jony metali ciezkich. Roztwory morfiny sa najtrwalsze przy pH 3,0-3,5. W lecznictwie stosuje sie ja glownie w postaci chlorowodorku. Jest zaliczana do najsilniejszych srodkow przeciwbolowych, a jej dzialanie polega na blokowaniu odczucia bolu w wyniku bezposredniej reakcji z osrodkami bolu w korze mozgowej. Laczy sie z receptorami opiatowymi wystepujacymi w mozgu i wielu innych czesciach ciala. Pod wplywem dzialania morfiny zanika odczuwanie bolu, szczegolnie bolu tepego, zachowana natomiast zostaje zdolnosc odczuwania wrazen czuciowych i zmyslowych, a wrazenia sluchowe i dotykowe nawet ulegaja wzmocnieniu. Poniewaz najbardziej wrazliwe na dzialanie morfiny sa dzieci, nalezy o tym pamietac, gdyz przenika ona przez bariere lozyska i przechodzi do mleka matki. Dzialanie przeciwbolowe morfiny moze nie wystapic po pierwszych kilku dawkach doustnych. Jest bardzo popularna wsrod narkomanow. Poniewaz jej aktywnosc po podaniu dozylnym jest znacznie silniejsza, w porownaniu z podaniem doustnym lub nawet podskornym, najczesciej jest przyjmowana dozylnie w postaci roztworow lub zawiesin. Stosowanie tych samych, nie sterylizowanych strzykawek, jest glowna droga rozpowszechniania sie AIDS i innych chorob zakaznych wsrod narkomanow. Stad tez w niektorych krajach narkomanom rozdaje sie jednorazowe strzykawki.
Dzialanie morfiny w dawkach leczniczych skupia sie przede wszystkim na osrodkowym ukladzie nerwowym. Znaczne zmniejszenie odczuwania bolu wystepuje juz po dawce wielkosci 8-15 mg (dawki lecznicze wynosza odpowiednio: 6-9 mg podskornie, 5-6 mg dozylnie lub 10-25 mg doustnie). U osob, ktore nie sa morfinistami, wieksze dawki nie zwiekszaja aktywnosci przeciwbolowej, wywoluja natomiast sennosc, apatie i zaburzenie procesu myslenia. Istotnym dzialaniem morfiny jest wywolywanie przez nia euforii, tj. wprowadzenie w stan zadowolenia, pogodnego nastroju, zaniku zdolnosci odczuwania wrazen przykrych. Wieksze dawki morfiny wywoluja sen morfinowy, rozniacy sie od normalnego snu duza wrazliwoscia na bodzce zewnetrzne, szczegolnie na dzwieki, ktore latwo potrafia wybudzic. Dawki toksyczne, 200-400 mg doustnie lub 100-200 mg podskornie, wywoluja znacznie glebszy sen, az do narkozy i zapasci, tj. stanu, ktory bez pomocy lekarza najczesciej konczy sie smiercia. Uboczne dzialanie morfiny polega na depresji funkcji oddechowej, zwolnieniu czynnosci serca, obnizeniu przemiany tlenowej, wywolywaniu wymiotow, zaparc, zahamowaniu pracy ukladu trawiennego i czynnosci pecherza moczowego prowadzace do bezmoczu. Charakterystycznym objawem przyjmowania morfiny sa zwezone zrenice, przy czym stopien zwezenia zalezny jest od dawki; w granicznych stanach zrenice zostaja zredukowane do wielkosci glowki szpilki. Nie jest znany inny zwiazek tak silnie zwezajacy zrenice. Zwezone zrenice, slabo reagujace na swiatlo, sa objawem zazycia morfiny.
Zamiana grupy metylowej przy N na reszte allilowa wywoluje drastyczna zmiane aktywnosci biologicznej - czasteczka staje sie antagonista morfiny i wielu innych przeciwbolowych narkotykow. Przykladem takiego analogu jest nalokson.
W organizmach ssakow znajduja sie receptory opiatowe, z ktorymi oddzialuja zarowno morfina, jak i substancje endogenne, tzw. peptydy opiatowe. Jest ich caly szereg, ale do najwazniejszych naleza: enkefaliny - pentapeptydy i endorfiny - peptydy zawierajace kilkadziesiat reszt aminokwasowych. Nazwa tej drugiej grupy peptydow wywodzi sie od skrotu wyrazenia endogenne morfiny. Peptydy opiatowe wykazuja nie tylko podobne do morfiny wlasnosci przeciwbolowe i zdolnosci wywolywania euforii, ale i zblizone, niekorzystne dzialania uboczne, lacznie z powodowaniem dolegliwosci przewodu pokarmowego, zaburzen oddychania, tolerancja i uzaleznianiem. W zwiazku z wprost nieograniczona mozliwoscia syntezy peptydow o zblizonej budowie otrzymano wiele analogow peptydow opiatowych, szczegolnie enkefalin. Chociaz niektore z nich okazaly sie znacznie aktywniejsze od morfiny, a co wazniejsze - dzialaly selektywnie na poszczegolne receptory opiatowe, nie udalo sie oddzielic wlasnosci przeciwbolowych od niepozadanych efektow ubocznych, szczegolnie uzaleznienia oraz tolerancji, i glownie z tego powodu zaden z peptydow opiatowych, jak dotychczas, nie zostal wprowadzony do terapii, chociaz wiele z nich bylo poddanych zaawansowanym testom klinicznym. Rodzi sie pytanie, jak to jest mozliwe, ze zwiazki tak rozne, jak morfina, ktorej czasteczka jest sztywna, zbudowana z szeregu pierscieni, i labilne peptydy maja identyczne dzialanie fizjologiczne? Otoz wlasnie labilnosc peptydow umozliwia im przyjmowanie okreslonych ksztaltow i dopasowywanie sie do przestrzennych wymogow receptorow. Ponadto w peptydach opiatowych, jak to jest widoczne na przykladzie enkefalin znajduje sie fragment prawie identyczny z czescia czasteczki morfiny. Odpowiada on znanej ze swego fizjologicznego dzialania tyraminie - analogowi katecholoamin, amfetaminy i fenyloetyloaminy.
Uzaleznienie od morfiny ma charakter osobniczy. Moze wystapic juz po kilkukrotnym przyjeciu dawki leczniczej. U innych osob uzaleznienie nastepuje po dluzszym czasie zazywania tego specyfiku. Znacznie szybciej do uzaleznienia prowadzi zazywanie heroiny. Szczegolnie latwo w nalog morfinizmu wpadaja ludzie nerwowi, niezrownowazeni, w depresji, po ciezkich przezyciach. Poczatkowo wielu pacjentow przyjmujacych morfine nie odczuwa euforii. Czesto osiaganie takich stanow psychicznych swiadczy o uzaleznieniu. Oprocz tych przyjemnych odczuc u narkomanow wystepuja uprzednio omowione przykre efekty uboczne. W malych dawkach morfina nie wplywa ujemnie na prace umyslowa i zachowanie, jednak przedluzajace sie zazywanie coraz wiekszych ilosci narkotyku powoduje zmiane osobowosci, zatrate poczucia potrzeby stosowania sie do uznanych norm moralnych, zanik uczuc wyzszych, niewrazliwosc na odczucia osob bliskich.
Dobre odzywianie opoznia wyniszczanie organizmu, ale zmiany w przewodzie pokarmowym wywolywane przez morfine, szczegolnie postepujacy niezyt blon sluzowych i zmniejszajace sie wydzielanie sokow trawiennych, utrudnia trawienie pokarmow, uniemozliwiajac ich prawidlowe przyswajanie. Ponadto morfinisci nie dbaja zwykle o wlasciwa diete. Tego typu opieke moga zapewnic im jedynie bliskie osoby lub wyspecjalizowane osrodki. W wyniku dlugotrwalego dzialania morfiny nastepuje uszkodzenie szpiku, watroby i innych narzadow wewnetrznych, skora staje sie sucha i blada. Przewleklemu zatruciu morfina towarzyszy niemoc plciowa u mezczyzn i zaburzenia miesiaczkowania u kobiet. Tolerancja zwiazana z przyjmowaniem morfiny zmusza morfinistow do przyjmowania coraz to wiekszych dawek narkotyku. Co prawda przyzwyczajany organizm staje sie bardziej odporny na ostre zatrucie, ale postepuje zatrucie przewlekle. Zaawansowani morfinisci potrzebuja jednorazowo kilkugramowych porcji morfiny. Dla zdobycia "dzialki" lub potrzebnych na nia pieniedzy sa gotowi na wszystko; zadne hamulce moralne nie sa w stanie ich powstrzymac.
U morfinistow chec zazywania narkotyku wynika nie tylko z dazenia do wprowadzenia sie w stan blogosci, euforii, ale przede wszystkim z zaburzen czynnosciowych wywolywanych oddzialywaniem narkotyku z receptorami opiatowymi. Brak, a nawet niskie stezenie narkotyku w organizmie powoduje wystapienie przykrych objawow zwanych glodem narkotycznym. Nagle zaprzestanie przyjmowania morfiny u osob przyzwyczajonych do duzych dawek, rzedu 0.5 g i wiecej, wywoluje po kilku godzinach (5-8 ) pierwsze fizyczne i psychiczne oznaki abstynencji: drzenie konczyn, lzawienie, kichanie, mdlosci, wymioty, biegunke, poty, niepokoj, drazliwosc, depresje, nieodparta chec zdobycia i zazycia narkotyku. W krancowych stanach dochodzi do zaburzenia krazenia, a nawet zgonu w wyniku zawalu miesnia sercowego. Wiekszosc objawow abstynencji zanika zwykle po 2-3 dniach. Po uplywie 8-10 dni organizm jest odtruty do tego stopnia, ze zaczyna reagowac ponownie na male dawki morfiny. Jednak nadal utrzymuje sie uzaleznienie psychiczne. Leczenie morfinistow jest wyjatkowo trudne, nawet pokonanie okresu abstynencji nie powstrzymuje pacjenta przed powrotem do nalogu. Psychiczne uzaleznienie, chec ponownego przezywania euforii, niewrazliwosc na przyszle przykre konsekwencje sa ogromna sila napedowa powrotu do nalogu. Dlatego najlepsze wyniki w leczeniu narkomanii daja programy terapeutyczne polegajace na zapewnieniu choremu stalej fachowej opieki w zakladzie zamknietym, utrzymywaniu go w bezustannym zajeciu przez dlugi okres, liczony nawet nie miesiacami, ale latami. W przezwyciezaniu okresu abstynencji stosowany jest takze program metadonowy, powodujacy zamiane uzaleznienia od morfiny na uzaleznienie metadonowe. Korzysc z tej zamiany polega na tym, ze zaleznosc metadonowa jest slabsza, a wiec powinno sie latwiej ja pokonywac. Ponadto metadon przyjmuje sie doustnie, zanika wiec problem zakazen zwiazanych z iniekcjami. W niektorych krajach w specjalnym programie zwalczania narkomanii metadon jest nieodplatnie udostepniany zaawansowanym narkomanom. Jednak wielu specjalistow poddaje program metadonowy zdecydowanej krytyce, jako ze jest to nadal tolerowanie narkomanii, a rokowania na wyleczenie sa watpliwe.
Heroina,
czyli O,O'-diacetylomorfina, nie wystepuje w stanie naturalnym. Otrzymuje sie ja przez acetylowanie morfiny. Wykazuje dzialanie przeciwbolowe i przeciwkaszlowe silniejsze od morfiny, ale powoduje znacznie szybsze i silniejsze uzaleznienie. Z tego powodu ograniczono jej stosowanie w lecznictwie. Obecnie zezwala sie na uzywanie heroiny jedynie w przypadku zawalu miesnia sercowego w celu obnizenia bolu i poprawy czynnosci lewej komory. Jej dzialanie uboczne jest zblizone do efektow morfiny: nudnosci, wymioty, zaparcia. Dobrze wchlania sie z przewodu pokarmowego, przenika przez bariere krew-mozg. W latach szescdziesiatych i siedemdziesiatych byla najczesciej zazywanym narkotykiem z grupy tzw. twardych narkotykow; nazywano ja wtedy krolem narkotykow. Pozniej zastala wyparta przez kokaine i jej pochodne, ale od kilku lat ponownie obserwuje sie wzrost popularnosci heroiny. Jest szybciej wchlaniana przez blony sluzowe niz morfina, dlatego przyjmowana jest jako tabaczka, czesto w mieszaninie z kokaina, lub w czystej postaci - dozylnie. Polska hera zwana kompotem, otrzymywana domowym sposobem, jest wodnym roztworem chlorowodorku heroiny. Dawka smiertelna dla osoby nie bedacej heroinista wynosi okolo 70 mg, osoby przyzwyczajone do tego narkotyku sa w stanie przyjac pojedyncza dawke rzedu 200-300 mg.
Nalokson,
syntetyczny analog morfiny zawiera grupe allilowa zamiast metylowej przy atomie azotu oraz grupe ketonowa przy C6 zamiast hydroksylowej. Jest silnym antagonista morfiny i innych opiatow przeciwbolowych, w tym peptydow opiatowych. Nie ma wlasnosci narkotycznych, nie dziala przeciwbolowo, nie zweza zrenic. Oddzialuje natomiast przeciwnie - znosi przeciwbolowe dzialanie opiatow, a takze ich wplyw na uklad oddechowy oraz zwezenie zrenic. Nalokson przenika przez bariere krew-mozg i bariere lozyska. Podany morfinistom moze wywolac zespol ostrej abstynencji. Stosuje sie w leczeniu silnych zatruc
Alkaloidy zawierajace uklad indolowy
Alkaloidy sporyszu
, pochodne kwasu lizerginowego (lizergowego) sa wytwarzane przez sporysz, tj. przetrwalniki grzybka (Claviceps purpurea) pasozytujacego na zbozach, glownie na ziarnach zyta i owsa. Obecnie rzadko spotyka sie te czarne narosla na klosach zboz, poniewaz material siewny jest powszechnie zaprawiany preparatami przeciwgrzybowymi. W przeszlosci sporysz stanowil ogromne zagrozenie nie tylko dla zdrowia, ale i dla zycia ludzi i zwierzat domowych. W latach gdy wystepowal w duzych ilosciach wywolywal grozne epidemie (ergotyzm), czesto zbierajac ofiary smiertelne. Alkaloidy zawarte w sporyszu powodowaly albo niedokrwienie tkanek i przez to zgorzel palcow, skory nosa i platkow uszu (ergotismus gangraenosus) lub tez drgawki (ergotismus convulsivus) opisywane jako taniec sw. Wita. W malych ilosciach sporysz powoduje skurcze miesni macicy (efekt oksytotyczny) i z tego powodu byl stosowany dla ulatwienia porodow, glownie do hamowania krwotokow poporodowych. Obecnie obok preparatow naturalnych stosuje sie syntetyczne pochodne kwasu lizerginowego.
LSD-25.
Kwas lizerginowy oprocz zastosowania w syntezie analogow alkaloidow sporyszu jest substratem do otrzymywania LSD-25, N, N-dietyloamidu kwasu lizerginowego, najsilniejszego ze znanych psychotropow. Jest to bezbarwny zwiazek krystaliczny, przypadkowo odkryty w 1943 roku. Dzialanie psychotropowe wykazuje juz po zazyciu dawki 20-30 miligramow. Wywoluje silne halucynacje, zwieksza wrazliwosc na kolory. Pod jego wplywem wystepuja nagle i czeste zmiany nastroju i emocji, podwyzszona zostaje wrazliwosc na sugestie, traci sie poczucie rzeczywistosci. Po wiekszych dawkach odczuwa sie euforie, traci wyczucie czasu, sekundy wydaja sie bardzo dlugim okresem, widziane obiekty faluja, staja sie plynne. Pojawia sie widzenie kolorowych, bardzo jaskrawych kwiatow, zwierzat, wezy i ludzi. Czesto osoby przezywajace te wizje zdaja sobie sprawe, ze sa to halucynacje, ale nie maja na nie zadnego wplywu. LSD wykazuje rowniez dzialanie przeciwbolowe. Wchlania sie calkowicie z przewodu pokarmowego, wobec czego przyjmowany jest doustnie. W nielegalnej sprzedazy LSD jest czesto dostepny w postaci nasaczanych kolorowych bibulek, zawierajacych 70-120 mg zwiazku, a kolor bibulki oznacza wielkosc dawki. Silniejsze efekty nastepuja pod wplywem wiekszych dawek, np. 250 mg i wiecej. Wywoluja one czesto barwne halucynacje mistyczne. W latach piecdziesiatych i szescdziesiatych LSD zwany kwasem byl legalnym, dostepnym srodkiem psychotropowym szeroko stosowanym w medycynie, glownie w psychiatrii, psychoanalizie, leczeniu psychoz. W tym czasie uwazany on byl rowniez za srodek bojowy zdolny do czasowego porazenia przeciwnika na polu walki, bez ofiar fizycznych. Szczegolnie w latach szescdziesiatych byl szeroko uzywany przez mlodziez, tak zwane dzieci kwiaty. Nazwa ta pochodzila od noszonych przez nie kolorowych ubran, ktorych projekty powstawaly pod wplywem kolorowych wizji przezywanych w wyniku zazywania LSD. W 1967 roku Miedzynarodowa Konwencja w Wiedniu uznala dystrybucje i zazywanie LSD za nielegalne
Przyczyny narkomanii
Narkomania jest jedna z najwiekszych wspolczesnych plag wysoko rozwinietych spoleczenstw. Mimo prob, podjetych przez specjalistow z wielu dziedzin, brakuje przekonujacych uzasadnien przyczyn rozmiarow tej tragedii. Trudno znalezc odpowiedz na pytanie, dlaczego miliony ludzi wlasnie teraz, pod koniec XX wieku, wpadaja w nalog, z ktorego tak trudno jest sie uwolnic? Dlaczego liczba osob porazonych narkomania rosnie, chociaz w przeszlosci narkotyki nie stanowily az tak tragicznego problemu, a byly znane, dostepne i stosowane od tysiacleci? Narkotyki nie stanowily globalnego zagrozenia az do drugiej polowy XX wieku, kiedy staly sie tragedia dla milionow osob bioracych i ich najblizszych, dla wszystkich, z ktorymi narkomani maja stycznosc, przede wszystkim dla czlonkow rodzin i wspolpracownikow. Przyczyny rozwoju narkomanii w ostatnich kilkudziesieciu latach sa bardzo zlozone i proby wyjasnienia tego zjawiska nie daja, jak dotychczas, pelnej odpowiedzi na nurtujace pytania.
Na pewno jedna z przyczyn szerzenia sie narkomanii jest duze tempo wspolczesnego zycia, wysokie wymagania stawiane uczniom, studentom oraz pracownikom i nieustanna potrzeba sprawdzania sie, zmuszajaca do duzego wysilku intelektualnego, udowadniania sobie, wspolpracownikom, a przede wszystkim szefom, ze sie jest lepszym od innych. Sprowadzanie pracownikow, szczegolnie w wielkich korporacjach miedzynarodowych, do roli trybikow w ogromnej machinie (znane powiedzenie - na osmym miejscu sa krzesla, co oznacza, ze pracownicy pod wzgledem znaczenia dla przedsiebiorstwa zajmuja dopiero dziewiate - czesto ostatnie miejsce). Brak sukcesow w zyciu powoduje frustracje, a duze tempo zycia i znaczny wysilek, przede wszystkim psychiczny, doprowadzaja do wyczerpania i zalamywania sie. Wowczas srodki farmakologiczne przychodza z chwilowa pomoca, potrafia na jakis czas oddalic przykre sprawy. Co wiecej, niektore z tych srodkow w poczatkowym okresie zwiekszaja mozliwosci psychiczne i fizyczne. Powoduja odstresowanie i odreagowanie nieprzyjemnych zdarzen, zapewniaja chwilowe poczucie spokoju, pewnosci siebie, daja zadowolenie. W przyrodzie nie ma jednak niczego za darmo, za wszystko trzeba placic. Za farmakologiczne podwyzszanie gotowosci, sprawnosci, wydolnosci, odpornosci na wysilek, na stresy, za rezygnacje z prawidlowego wypoczynku placi sie - wyniszczeniem organizmu. Tolerancja rozwijana pod wplywem wiekszosci narkotykow powoduje potrzebe zazywania coraz to wiekszych porcji, w koncu przekraczajacych dawki toksyczne. Z nalogu narkomanii nie jest latwo sie wyzwolic, nawet przy pomocy specjalistow. Profilaktyka, jak zwykle, daje najlepsze zabezpieczenie.
Istotna przyczyna gwaltownego rozprzestrzeniania sie narkomanii poczawszy od lat szescdziesiatych jest szybko rosnacy w sile mafijno-kartelowy przemysl narkotyczny, dysponujacy olbrzymimi srodkami na rozwoj produkcji narkotykow, na ich dystrybucje, na promocje, w tym dostarczanie pierwszych, bezplatnych probek, na korumpowanie policji, sadow, politykow. Handel narkotykami przynosi ogromne zyski, np. heroina w detalu jest obecnie 250 razy drozsza od zlota, a koszt jej produkcji - niewielki. W wymiarze globalnym wartosc rozprowadzanych narkotykow osiaga wielkosc 500 mld USD. Na przeciwdzialanie tej pladze, na leczenie ofiar narkomanii potrzeba duzych srodkow, ktorych najczesciej brakuje w budzetach wszystkich panstw. W zwiazku z tym podnosza sie glosy domagajace sie legalizacji handlu narkotykami i przeznaczenia legalnych zyskow na profilaktyke zamiast na promocje, na leczenie zamiast na ochrone interesow narkotykowego biznesu. Zwolennicy legalizacji narkotykow wskazuja na dodatkowe korzysci z takiego podejscia do problemu narkomanii: nie byloby grup nacisku zainteresowanych rozwojem narkomanii, a dostarczane na rynek preparaty bylyby farmaceutycznej jakosci. Oczywiscie stanowisko to ma wielu zdecydowanych przeciwnikow. W dyskusji nad legalizacja narkotykow nie zawsze stosuje sie rzeczowe argumenty. Zwraca sie uwage na fakt, ze wiele wplywowych osobistosci przyznalo sie do probowania narkotykow, a niektorzy z nich zostali ''przylapani'' na goracym uczynku. Slynna byla prowokacyjna akcja policji, ktora doprowadzila do sfilmowania zazywania cracku przez nowojorskiego burmistrza Mariona Barriego w 1990 r. Fragment tego filmu byl szeroko rozpowszechniany przez telewizje amerykanska. Do probowania miekkich narkotykow przyznal sie prezydent USA.
W rozwoju narkomanii duzy udzial mialy wojny dwudziestego wieku, szczegolnie te prowadzone po II wojnie swiatowej. Rzady panstw uczestniczacych w wojnach zaopatrywaly swoich zolnierzy w narkotyki. Mialy one pomagac w przezwyciezaniu strachu, umozliwianiu podejmowania zwiekszonych wysilkow, opanowaniu zmeczenia, glodu, znuzenia, lagodzeniu bolu fizycznego i pokonywaniu niepokoju psychicznego. Plaga narkomanii dotknela zolnierzy obu supermocarstw uwiklanych w wojny w Wietnamie i w Afganistanie. Wielu zwalnianych do domu weteranow bylo zdemoralizowanych i uzaleznionych od narkotykow, a wracajac do swego srodowiska - czesto dzialali jak zaraza, wciagajac do nalogu innych.
Do mozliwych przyczyn szerzenia sie narkomanii mozna tez zaliczyc postepujaca laicyzacje, ograniczanie praktyk religijnych, slabsze zaangazowanie w przezycia duchowe. Dla pewnych osob zazywanie narkotykow stanowi substytut uczestniczenia w zyciu religijnym wspolnoty, staje sie chemicznym surogatem glebokich wzruszen. Potwierdzeniem slusznosci tej tezy sa powstajace w duzej liczbie nowe sekty religijne oferujace swym czlonkom ceremonie doprowadzajace do zbiorowej ekstazy religijnej.
Do przyczyn szerokiego i powszechnego uzalezniania sie ludzi w drugiej polowie XX wieku od narkotykow nalezy zaliczyc stosowanie ich w postaci preparatow o wysokiej czystosci, przyjmowanych w duzym stezeniu. Na pewno dzialanie i skutki zazywania czystej kokainy, morfiny, amfetaminy, czy innych srodkow odurzajacych i stymulujacych, jest inne niz zucie lisci koka, czy zazywanie opium. Rozcienczone narkotyki wywieraja lagodniejsze skutki, a zwiazki towarzyszace narkotykom w preparatach naturalnych czesto pelnia role moderatorow.
Wczesne usamodzielnianie sie dzieci i wymykanie sie ich spod opieki rodzicielskiej, liberalizacja, a nawet ograniczanie praw rodzicielskich sa istotnymi czynnikami ulatwiajacymi docieranie handlarzy narkotykow do dzieci i mlodziezy. Wywalczone prawa dzieci sa znaczacym dorobkiem cywilizacyjnym, jednak rodzice i wychowawcy w wypadkach zagrazajacym zdrowiu i zyciu dzieci musza miec mozliwosc szybkiego i skutecznego dzialania.
Wydaje sie rowniez, ze jedna z przyczyn rosnacej fali narkomanii moze tkwic w zatracaniu zdolnosci organizmow do wytwarzania endorfin i innych endogennych czynnikow stymulujacych. Substancje te, konieczne do zachowania zdrowia psychicznego i zapewniajace dobre samopoczucie, sa wydzielane przez organizm miedzy innymi pod wplywem wysilku fizycznego zakonczonego zmeczeniem, ale zarazem i satysfakcja z osiagnietego celu, a nie tylko znuzeniem i zniecheceniem. Cywilizacja - przynoszac czlowiekowi uwolnienie od znoju ciezkiej pracy fizycznej - spowodowala zaburzenia w prawidlowym funkcjonowaniu organizmu. Narkotyki i inne srodki odurzajace bedace substytutem zwiazkow endogennych wywoluja oczekiwane efekty prawie natychmiast po ich zazyciu, bez zmuszania organizmu do wysilku, sprawiajac, ze zdolnosc organizmu do produkcji wlasnych substancji poprawiajacych samopoczucie zanika. Brak wiary we wlasne sily, brak poczucia bezpieczenstwa - sa niejednokrotnie przyczyna siegania po "surogaty szczescia". Konczac chcialbym wrocic do dylematu zwiazanego z zaliczeniem narkotykow do darow przyrody. Jestem przekonany, ze narkotyki, jak wszystkie produkty natury, sa darami, jednak z darow trzeba umiejetnie korzystac.
Ja osobiście jestem za legalizacją miękkich dragów, państwo zwiększy dochody, narkotyki miękkie nie będą "zakazanym owocem" który jest łatwo dostępony. Nie ma się co oszukiwać, problemów z dostaniem marichuany raczej nie ma, więc jak i tak dobrze wiadomo ,że bardzo duża część społeczeństwa zażywa softowe narkotyki to powinno się je zalegalizować i opodatkować 8f2) Za pieniądze z narkotyków państwo mogło by zbudować klinki dla ćpunów, mogło by równierz bardzo dużo zainwestować w rzeczy nie związane z narkomanią 8f2) Narkotyki by były czyste , a nie domowej produkcji lub w śmiesznych laboratoraich na działkach wytwarzane. Zabrali by się za to prawdziwi chemicy etc...
Weźmy przykład z Holandii, która bardzo się wzbogaciła na legalizacji 8f2)
